2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A (核激素受体 4A)

Nuclear Hormone Receptor 4A; Nerve Growth Factor IB-like Receptor

核激素受体 4A (NR4A) 属于核受体 (NR) 超家族，包含三个成员：NR4A1 (Nur77)、NR4A2 (Nurr1) 和 NR4A3 (Nor1)，均属于“孤儿受体” (无明确天然配体)。NR4A 在多种细胞类型中发挥着关键作用，包括增殖、凋亡、DNA 修复、细胞应激、记忆、内分泌、神经元信号传导以及造血、免疫和代谢过程等。此外，NR4A 还参与了许多疾病的发病和进展，如肥胖、血管疾病、炎症、代谢和神经退行性疾病等[1][2][3][4]。

Nuclear Hormone Receptor 4A (NR4A) belongs to the nuclear receptor (NR) superfamily and comprises three members: NR4A1 (Nur77), NR4A2 (Nurr1), and NR4A3 (Nor1), all of which are classified as "orphan receptors" (without a clearly defined natural ligand). NR4A plays pivotal roles in various cell types, including proliferation, apoptosis, DNA repair, cellular stress, memory, endocrinology, neuronal signaling, as well as hematopoietic, immune, and metabolic processes. Furthermore, NR4A is implicated in the pathogenesis and progression of numerous diseases, such as obesity, vascular diseases, inflammation, metabolic disorders, and neurodegenerative diseases[1][2][3][4].

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A 亚型特异性产品:

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2148
    Cytosporone B Agonist 98.63%
    Cytosporone B (Csn-B; Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂，EC50值为0.278 nM。
    Cytosporone B
  • HY-112055
    DIM-C-pPhOH Antagonist 99.05%
    DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导，诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。
    DIM-C-pPhOH
  • HY-P1624
    Teduglutide Activator 99.94%
    Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导，从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全，改善肺损伤，改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Teduglutide
  • HY-B1322A
    Amodiaquine

    阿莫地喹

    		Agonist 99.98%
    Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine
  • HY-B1322
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate

    阿莫地喹盐酸盐

    		Agonist 99.89%
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
  • HY-170849
    Nur77 modulator 4 Inducer
    Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种 Nur77 诱导剂，KD 为 0.477 μM。Nur77 modulator 4 显著诱导 Nur77 表达和细胞凋亡 (Apoptosis)，对 HepG2 和 MCF-7 细胞表现出优异的生长抑制作用，IC50 小于 5 μM。Nur77 modulator 4 通过 PERK-ATF4 和 IRE1 信号通路激活 Nur77 介导的 ER 应激，从而诱导细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可用于癌症领域研究。
    Nur77 modulator 4
  • HY-173025
    Nurr1 agonist 12 Agonist
    Nurr1 agonist 12 (Compound 37) 是核受体相关蛋白 1 (Nurr1) 的激动剂，可激活 Nurr1 的转录活性，EC50 为 0.06 μM。Nurr1 agonist 12 可激活人类反应元件 NBRE、NurRE 和 DR5，EC50 分别为 0.07 μM、0.027 μM 和 0.014 μM。Nurr1 agonist 12 可诱导 Nurr1 调节的神经营养基因的表达，例如酪氨酸羟化酶 (TH)、SOD1/2、BDNF、Sestrin 3 和 BIRC5（Survivin）。Nurr1 agonist 12 表现出对 Paraquat 引起的神经毒性的神经保护作用。
    Nurr1 agonist 12
  • HY-169906
    Anticancer agent 257 Modulator
    Anticancer agent 257 (compound of formula (I)) 是一种抗癌剂，具有 Nur77 和 Nurrl 调节作用。
    Anticancer agent 257
  • HY-B1322B
    Amodiaquine dihydrochloride

    阿莫地喹二盐酸盐

    		Agonist 99.89%
    Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine dihydrochloride
  • HY-112056
    DIM-C-pPhCO2Me Antagonist 99.47%
    DIM-C-pPhCO2Me 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhCO2Me 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。DIM-C-pPhCO2Me 降低 PAX3-FOXO1A、N-Myc、Rassf4、MyoD1、Grem1 和DAPK1 蛋白。DIM-C-pPhCO2Me 降低 TXNDC5 和 IDH1 的表达，诱导 ER 应激标志物 (CHOP、ATF4 和 p-PERK)。DIM-C-pPhCO2Me 抑制肾细胞癌、乳腺癌。DIM-C-pPhCO2Me 也可用于横纹肌肉瘤研究。
    DIM-C-pPhCO2Me
  • HY-18555
    TMPA Antagonist 98.22%
    TMPA 是一种具有高亲和力的 Nur77 拮抗剂，与 Nur77 结合导致 LKB1 在细胞质中释放和穿梭，以激活 AMPKα。TMPA 能有效地降低血糖，减轻 II 型 db/db、高脂饮食和链脲霉素诱导的糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。TMPA 能减少人类 T 细胞的 RICD，也可用于癌症和 T 细胞凋亡失调的研究。
    TMPA
  • HY-19808
    C-DIM12 Antagonist 98.32%
    C-DIM12 是一种有效，具有口服活性的 Nurr1 拮抗剂。C-DIM12 抑制肿瘤生长和自噬，诱导细胞凋亡（apoptosis）。C-DIM12 具有抗炎和神经保护作用，可用于癌症和神经系统疾病的研究。
    C-DIM12
  • HY-W677684
    Nurr1 agonist 2 Agonist 99.27%
    Nurr1 agonist 2 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC50: 0.07 μM)。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。
    Nurr1 agonist 2
  • HY-117469
    Triptohypol C
    Triptohypol C，Tripterin (HY-13067) 的衍生物，是一种有效的靶向 Nur77 的抗炎剂，Kd 为 0.87 μM。Triptohypol C 通过促进 Nur77 与 TRAF2 和 p62/SQSTM1 的相互作用抑制炎症反应。
    Triptohypol C
  • HY-111492
    DIM-C-pPhOCH3 Agonist 99.49%
    DIM-C-pPhOCH3 是一种 Nur77 激动剂。Nur77 是一种孤儿核受体。
    DIM-C-pPhOCH3
  • HY-155659
    4A7C-301 Agonist 99.86%
    4A7C-301 是一种 Nurr1 激动剂，在体外具有强大的神经保护作用。 4A7C-301 显著改善 AAV2 介导的 α-突触核蛋白过表达雄性小鼠模型中的神经病理学异常并改善运动和嗅觉功能障碍。4A7C-301 可用于帕金森病的研究。
    4A7C-301
  • HY-115901
    4-PQBH 99.08%
    4-PQBH 是一种有效的 Nur77 粘结剂 (KD=1.17 μM)。4-PQBH 通过 nur77 介导的内质网应激和自噬广泛诱导 caspase 不依赖的细胞质空泡化和凋亡。4-PQBH 可用于癌症研究。
    4-PQBH
  • HY-110274
    IP7e Activator 99.65%
    IP7e 是一种有效的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 Nurr1 激活剂，EC50 为 3.9 nM。
    IP7e
  • HY-132909
    Nurr1 inverse agonist-1 Agonist 99.79%
    Nurr1 inverse agonist-1 是一种神经保护的转录因子 Nurr1 的反向激动剂工具。
    Nurr1 inverse agonist-1
  • HY-U00429
    NOT Receptor Modulator 1 Modulator 98.61%
    NOT Receptor Modulator 1 是一种核受体 Nurr-1/NOT 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2008034974A1 中 Table 1 中的化合物 Example 39。
    NOT Receptor Modulator 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Isoform Comparison

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